【藥事知多D】胃藥知多D:Bismuth Subsalicylate
根據藥理,常用的胃藥主要可以分為抗酸劑(Antacid)例如鹼鹽和制酸劑例如H2受體拮抗劑(H2 Antagonist)、質子泵抑制劑(Proton Pump Inhibitor, PPI)兩類。
不論是抗酸劑還是制酸劑,最終的目的還是減少胃酸,主要用來治療、預防一些胃病,例如胃痛、胃灼熱、胃潰瘍、胃液倒流。
那市面上又有沒有一些胃藥,既不抗酸又不制酸,既不中和胃酸又不抑制胃酸呢?
哈哈……各位聰明的看倌一定會知道答案當然是「有」,不然這篇文章怎麼能夠繼續寫下去?
對,答案是有的。
這種非典型胃藥便是Bismuth Subsalicylate。
誠如上文所述,在藥理上,Bismuth Subsalicylate既不是抗酸劑,又不是制酸劑,不過偏偏就是一種胃藥。
跟抗酸劑、制酸劑不同,Bismuth Subsalicylate主要有以下四個作用原理:
第一,Bismuth Subsalicylate在酸性的環境下(胃液)便可能會進化成為Bismuth Oxychloride,然後黏附在胃壁上形成一層薄膜,如同「烏蠅紙」一樣吸附胃黏膜主細胞(Gastric Chief Cell)所分泌的胃蛋白酶(Pepsin),抑制胃蛋白酶的活性。
胃蛋白酶主要負責消化胃裡的蛋白質,固然能夠消化食物裡的蛋白質,更加能夠消化胃壁細胞(Parietal Cells)裡的蛋白質,所以抑制胃蛋白酶的活性,在相當程度上,便可能會減少胃液對胃部的刺激。
第二,Bismuth Subsalicylate可能會黏附在胃潰瘍的傷口上形成一種物理性屏障,如同敷料一樣減少傷口繼續受到胃液的刺激,促進傷口癒合。[1][2]
第三,Bismuth Subsalicylate可能會促進前列腺素(Prostaglandin, PG)的產生,增加胃壁黏液分泌,如同加厚城牆一樣鞏固胃壁黏膜抗衡胃酸。
第四,Bismuth Subsalicylate可能會促進胃壁黏膜分泌重碳酸鹽(Bicarbonate, HCO3-)這種鹼鹽,中和胃酸,從而加強胃壁的自我保護功能。
跟其他胃藥不同,Bismuth Subsalicylate還有一種與眾不同的特性,便是可能會干擾幽門螺旋桿菌(Helicobacter pylori, H. pylori)的細胞壁、蛋白質、三磷酸腺苷(Adenosine Triphosphate, ATP)合成,癱瘓幽門螺旋桿菌的新陳代謝,同時干擾細胞膜(Cell Membrane)的滲透功能,誘發幽門螺旋桿菌的體內出現滲漏,殺滅幽門螺旋桿菌。[3]
所以Bismuth Subsalicylate有資格成為四合一療法(Quadruple Therapy)的其中一員,適用於治療對幽門螺旋桿菌呈陽性的腸胃潰瘍(H. pylori-positive Ulcers)。[4]
在副作用上,因為這種胃藥一般採取「無差別」的吸附模式,所以其他藥物同樣可能會被吸附在這張「烏蠅紙」上,便可能會減少藥物的吸收,從而削弱藥效。
所以要是需要服用其他藥物,一般建議至少相隔兩小時服用,盡量減低兩者同時在胃部相遇的機會,避免出現藥物相沖的機會。
除此之外,Bismuth Subsalicylate還可能會在消化道裡跟細菌體內的硫化氫(Hydrogen Sulfide, H2S)產生化學反應轉化成為硫化鉍(Bismuth Sulfide, Bi2S3),因為硫化鉍是黑色,所以可能會弄污舌頭、染黑大便。
還有因為Bismuth Subsalicylate含有鉍(Bismuth)、水楊酸(Salicylic Acid)這兩種成分,所以還可能會出現兩者所帶來的副作用:
一、鉍
因為鉍主要透過腎臟排出體外,所以要是腎功能不佳,這些重金屬離子便可能會不斷積聚在人體裡面,日積月累,便可能會超標構成毒性,損害神經系統,所以未必適用於對一些腎衰竭(Renal Failure)人士服用。
二、水楊酸
因為Bismuth Subsalicylate可以產生水楊酸,所以不適用於對亞士匹靈(Aspirin)產生過敏的人士服用,同時避免超出建議劑量,減低出現水楊酸中毒的風險。
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Reference:
1. Lambert JR, Way DJ, King RG, Eaves ER, Hansky J. Bismuth pharmacokinetics in the human gastric mucosa. Gastroenterology. 1988;94: A248.
2. Koo J, Ho J, Lam SK, Wong J, Ong GB. Selective coating of gastric ulcer by tripotassium dicitrato-bismuthate in the rat. Gastroenterology. 1982;82:864-70.
3. Lambert JR, Midolo P. The actions of bismuth in the treatment of Helicobacter pylori infection. Aliment Pharmacol Ther. 1997;11(Suppl 1):27-33.
4. Malfertheiner P, Bazzoli F, Delchier JC, et al. Helicobacter pylori eradication with a capsule containing bismuth subcitrate potassium, metronidazole, and tetracycline given with omeprazole versus clarithromycin-based triple therapy: a randomised, open-label, non-inferiority, phase 3 trial. Lancet. 2011;377:905.
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抗凝血藥物Heparin
肝素(Heparin) (unfractionated heparin, UFH):
傳統使用的抗凝劑,Heparin 是酸性帶負電粘多醣類,分子量大。
作用機轉為 Heparin 加強抗凝血酶去活性,可與凝血因子Ⅱa、Ⅹa、XⅡa結合,使其失去活性,特別是對凝血酶子。
臨床用途: Heparin 是最主要的抗血栓藥,治療靜脈栓塞、預防手術後血管栓塞。在體內體外均有抗凝血作用,作為體外抗凝血劑。需監測病人的aPTT(活化部分凝血活素時間, activated Partial Thromboplastin Time)
使用劑量:60 U/kg IV bolus, (最大劑量:4000 U), 12-14 U/kg/hr
深部靜脈栓塞(DVT):
預防性:
5000 units SC q8-12hr, OR
7500 units SC q12hr
*DVT treatment Guideline: European Heart Journal (2020) 41, 543-603
急性冠心症(ACS)
1、最初推注劑量:每公斤60單位。(最大劑量4000單位)
2、每小時每公斤滴注12單位,共48小時。
3、維持APTT於控制值之1.5~2倍。
4、於6, 12, 18, 24小時,檢查其APTT值。
5、體重小於70公斤者,滴注劑量為每小時1000單位。
6、合併使用GP IIb/IIIa 抑制劑,劑量:50- 70 U/kg IV bolus
7、未合併使用GP IIb/IIIa 抑制劑,劑量: 70-100 U/kg bolus
*2013 ACCF/AHA STEMI Guideline (J Am Coll Cardiol 2013;61:e78 –1)
*2020 ACS ESC Guideline European Heart Journal (2020) 00, 1-79
Heparin副作用:
1、最大的副作用是出血。因此須監測病人的aPTT,若監測值大於正常範圍的 1.5~2.0倍須減量或停用。
2、使用36小時後,Heparin 與血小板形成複合體,使血小板濃度減少,長期使用(6個月)會使骨鈣流失出現骨骼疏鬆現象。
3、出血,過敏反應(冷顫、蕁麻疹、發燒、鼻炎、氣喘樣的反應),急性可逆性血小板過少症,禿頭,骨稀鬆病、腎功能受損,SC和IM注射部位局部刺激。
Heparin注射過量時的解毒劑:
Protamine 1 mg IV 可中和Heparin 100 U, 最大劑量50mg。靜脈緩慢注射:<20 mg/min,且<50mg in 10 min
如果Heparin是用 IV dripping,就以開始注射時間的長度來換算Protamine的劑量:
Heparin已經滴注30-60分鐘,則使用Protamine 0.5-0.75 mg 可中和Heparin 100 U。
Heparin已經滴注超過2小時,則使用Protamine 0.25-0.375 mg。
Heparin交互作用
1.協同作用:Acetyl Salicylic acid, Dipyridamole, Phenylbutazone,
Indomethacin、Sulfinpyrazone、Probenecid、Dextran、Ethacrynic acid、Dicumarol、Cytostatic drugs。
2.拮抗作用:Antihistamines、Digitalis、Tetracycline、Nicotine abuse、Ascorbic acid。
3. 若同時併用丹參、當歸、川紅花、藏紅花併用,可能會增強抗凝血作用。
4. 若同時併用吉林參、吉林參鬚、高麗參、西洋參併用,可能會降低抗凝血作用。
Heparin禁忌
1.禁用於下列情況之患者:血友病、急性胃腸道出血性潰瘍、代償失調引起的嚴重高血壓症、中樞神經系統外科手術上、疑似腦出血症、漸近性心內膜炎、甲狀腺手術、疑似惡性腫瘤而有出血危險者、
2.對Heparin Sodium過敏者。
Heparin注意事項
Heparin要換成Warfarin時,需要5天同時使用,檢測INR 維持於2.0-3.0,連續2天,然後停掉Heparin 或LMWH改用Warfarin。
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[健康新知]
用藥安全大補帖!
1. 不可與「葡萄柚」一起服用的藥物
(1)降血壓藥(藥名:Adalat OROS冠達悅歐樂/Norvasc脈優
錠)警告:恐引發低血壓。
(2)降血脂(藥名:Lipitor立普妥錠)
警告:恐造成橫紋肌溶解。
(3)抗心律不整(藥名:Cordarone臟得樂錠)
警告:恐引發心律不整。
(4)痛風用藥(藥名:Colchicine可樂喜錠)
警告:恐引起腹瀉及腸胃不適。
(5)抗焦慮藥(藥名:Diazepam煩靜錠)
警告:反增加鎮靜嗜睡。
2. 不可與「牛奶」和「鈣片」一起服用的藥物
(1)補血鐵劑(藥名:Bloodfull益血康糖衣錠)
警告:藥效降低。
(2)抗生素(藥名:Ciproxin速博新錠/Tetracycline鹽酸四環素
膠囊)
警告:藥效降低。
3. 不可與「酒精」一起服用的藥物
(1)防血栓用藥(藥名:Bokey伯基膠囊)
警告:恐增加腸胃出血。
(2)解熱鎮痛(藥名:Tinten力停疼錠)
警告:恐增加肝臟損傷。
(3)支氣管用藥(藥名:Thoin喘克膠囊)
警告:恐增加副作用。
(4)抗黴菌(藥名:Diflucan泰復肯膠囊)
警告:酒精戒斷症狀。
(5)抗過敏(藥名:Pilian佩你安錠)
警告:反增加鎮靜嗜睡。
(6)抗焦慮(藥名:Xanax贊安諾錠)
警告:增加鎮靜嗜睡。
4. 不可與「豬肝」及「菠菜」一起服用的藥物
抗凝血(藥名:Coumadin可邁丁錠)
警告:藥效降低。
5. 不可與「大蒜」一起服用的藥物
抗凝血(藥名:Coumadin可邁丁錠)
警告:出血。
6. 不可與「香蕉」及「柳橙」一起服用的藥物
降血壓藥(藥名:心達舒錠Tritace)
警告:高血鉀
資料來源: http://www.ettoday.net/news/20151117/598452.htm
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