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【藥事知多D】脷底丸 = ？？？（一）

不論是什麼劇集，不知道大家有沒有看過以下劇情呢？

舉例說，一個人不知道受到什麼刺激，例如被嚇到或者氣到，便會突然心臟病發。

然後這個人便會面容扭曲，進而一手用力抓緊心臟，一手慌忙打開藥罐，想盡辦法拼命倒裡面的藥出來救命，不過最後一定會事與願違，既可能是倒翻，又可能是被倒翻，甚至被倒翻後還會被踩碎。

總之這個人就是服不了藥，結果當場死亡。

至於這到底是什麼藥呢？

唔……其中一個可能便是「脷底丸」。

「脷底丸」其實便是硝酸甘油(Nitroglycerin)。

硝酸甘油是一種心臟藥，作用原理，簡單說，在體內進行活化，最後釋放一氧化氮(Nitric Oxide, NO)出來，一氧化氮能夠促進一種稱為環鳥嘌呤苷單磷酸(Cyclic Guanosine Monophosphate, cGMP)的產生，提高體內cGMP的水平，增加因為cGMP而導致的血管平滑肌鬆弛，舒張血管，從而能夠迅速舒張冠狀動脈，增加心肌的血流量，從而能夠紓緩心絞痛(Angina)。

至於常用的劑型主要有舌下片劑(Sublingual Tablet)、舌頭噴霧(Lingual Spray)、穿皮貼片劑(Transdermal Patch)。

其中較常用的主要是舌下片劑，俗稱「脷底丸」，顧名思義，當然是舌下含服，直接繞過腸胃進入人體，從而能夠促進硝酸甘油的吸收迅速KO心絞痛。

所以「脷底丸」主要在迅速紓緩因為心臟病發所誘發的心絞痛，避免情況惡化，構成性命之虞。

這就是說，在大部分的情況下，「脷底丸」是一種「急則治其標」的救命藥。

不過大前提是口腔需要分泌足夠唾液促進「脷底丸」進行溶解、分解，從而能夠迅速釋放裡面的硝酸甘油出來，所以如果口腔的唾液分泌不足的話，舌頭噴霧便可能是一個較理想的選項。

至於穿皮貼片劑一般往往可能會仿傚緩釋片(Sustained Release)，慢慢釋放裡面的硝酸甘油出來延長時效，所以一般主要用來預防心絞痛。

值得一提，硝酸甘油往往可能會有一個弱點，便是「耐受性(Drug Tolerance)」，較常見於穿皮貼片劑。[1]

所謂「耐受性」，是指使用一種藥物一段時間後，藥物的功效便會慢慢減弱，時效便會漸漸縮短，往往需要透過增加劑量達到相同的療效，簡單說，就是「愈食愈無效」。

所以一天不宜連續24小時使用，一般建議每天騰空至少6至8小時[2]，目的在盡量避免過度頻密使用，停一停，抖一抖，過一過冷河，減少出現耐受性的機會。

（如欲了解更多用藥資訊，歡迎看看「小小藥罐子」網誌。）

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Reference:
1. Rutherford JD. Nitrate tolerance in angina therapy. How to avoid it. Drugs.1995;49(2):196-9.
2. Robert L. Talbert. Ischemic Heart Disease. In: Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs, 9th ed. Lippincott, Williams, & Wilkins, 2008:217-247.

〈錦囊妙藥？〉

原來，有時候，一些藥物真的可能見不得光，需要收藏在一個錦囊裡面，待到真正需要服用的時候，才拿出來亮一亮相、露一露面，不到最後一刻，絕不派上用場。

為什麼？

其實，背後的原因，主要有以下兩個：

第一，有時候，一些藥物，在光線的照射下，便可能會吸收色光、紫外光，產生光化降解(Photolysis)的化學反應。所謂「光化降解」，簡單說，就是「見光死。」不難理解，光化降解，便會導致藥物進行分解、流失，破壞藥物本來的藥性，讓藥物不能如常發揮百分百的藥效，大大減低藥物的生體可用率，削弱藥效。

舉例說，Sodium Nitroprusside是一種血管擴張劑(Vasodilator)，顧名思義，作用原理，在舒張血管，降低血壓，在劑型上，主要是針劑，目的在加快舒張血管的速度，促進降低血壓的效率，增強藥效，加速藥效，盡量在最短的時間內，降低最大的血壓，所以適用於治療高血壓危象(Hypertensive Crisis)。但是，這種藥如果曝光的話，便會促進藥物進行光解，還可能會進一步產生氫氰酸(HCN)，俗稱「山埃」，除了可能會破壞藥性外，削弱藥效，還可能會釋出毒性，增加副作用，構成危險，賠了夫人又折兵，用藥者，豈能不慎？

第二，光除了會帶來光外，還會帶來熱，實際上，一些藥物十分怕熱，就是受不了熱，為什麼？

舉例說，硝酸甘油(Nitroglycerin)是一種心臟藥，俗稱「脷底丸」，能夠迅速舒張冠狀動脈，增加心肌的血流量，從而立刻紓緩心絞痛的症狀。

在用藥途徑上，不難想像，脷底丸，顧名思義，當然是舌下含服，同時，在藥性上，這種藥，擁有很大的揮發性，目的在讓裡面的藥物能夠盡快釋放出來，透過口腔內壁黏膜，加快藥物在體內被吸收，從而能夠迅速發揮藥效。

所以，這種藥，在光線的照射下，除了發亮外，還會發熱，在這種情況下，藥物便會很容易揮發出來，從而減少藥量，削弱藥效，便可能會構成性命之虞。

在貯存上，一般建議，這些藥物，見不得光，需要存放在一個不見天日的環境裡，遮一遮光，防一防曬，避免藥物受到陽光的照射，進行光解，破壞藥性，廢掉武功，削弱藥效。簡單說，就是「關黑房」。

所以，有時候，跟人一樣，藥物同樣需要做好防曬措施。

關於防曬措施，一般而言，主要離不開以下三種方法：

一、戴寬邊帽、撐開雨傘、穿著長袖衣服

這種方法，簡單、直接，目的在盡量減少皮膚曝光的機會，避免皮膚受到光源的照射，從而預防皮膚受到紫外線的傷害，達到防曬的效果。

在用藥上，這就是說，採用一些不透光的物料，不管是黑紙，還是鋁箔，不管是吸光，還是反光，目的在製造一個黑暗的空間，讓藥物根本沒有機會，能夠接觸外面的光源，見不到光，自然便會達到「防曬」的效果。

實際上，在上述的例子裡，一般而言，在正常的情況下，Sodium Nitroprusside大約只有4小時的壽命，但是，如果用鋁箔密封的話，包一包，蓋一蓋，便可以延長壽命，大約12倍，長達48小時。

當然，這個方法，有利有弊：裡面固然看不到外面，但是，外面一樣看不到裡面，所以，有時候，不到倒出來的一刻，便不會知道裡面的情況，例如有沒有變質、夠不夠劑量，所以，在使用上，可能會構成不便。

二、戴墨鏡

對，戴寬邊帽、撐開雨傘、穿著長袖衣服，固然適用於皮膚這些位置，但是，總不適用於眼睛吧？難道要蒙起雙眼嗎？

在這個情況下，戴墨鏡便是第二個方法。

這種方法，不難想像，不管是吸收、反射，還是分散，主要的目的，在過濾光源裡的紫外線，達到減少紫外線直達眼睛的效果，減少對眼睛的刺激，構成傷害。

實際上，在用藥上，藥物還是可以戴一戴「墨鏡」的。

這話怎麼解？

其實，在包裝上，藥廠還會採用一些琥珀色(Amber)的藥罐、藥樽，儲存藥物，一般而言，這些琥珀色的容器，如同墨鏡一樣，能夠過濾大部分的紫外線，所以，在相當程度上，能夠產生「遮光」的效果，達到「防曬」的目的。

三、塗抹防曬產品

當然，塗抹防曬產品，是第三個常用的方法。

在皮膚表面塗抹一層薄薄的防曬產品，不管是吸收、反射，還是分散，過濾紫外線，減少紫外線直達皮膚，產生防曬的效果。

在用藥上，這就是說，有時候，在設計上，一些藥片，還可以在外層的膜衣上，塗上一層薄薄的紫外線吸收劑(Ultraviolet Absorber)，不難理解，這層薄膜的功能，顧名思義，在吸收紫外線，作為一種保護層，過濾紫外線，避免藥物進行光解，從而削弱藥效。

舉例說，Sulfasomidine是一種抗生素，如果在外層的膜衣上，添加一種稱為「Oxybenzone」的紫外線吸收劑，便可以大大減低藥物出現光解的機會。